目前所涉及的美白劑都具有以下美白原理：1. 減少外源性紫外線、氧自由基等對皮膚的刺激和傷害；2. 抑制黑色素產生過程中的重要酶，如酪氨酸酶（最重要最常用）、多巴色素異構酶和DHICA氧化酶；3. 還原黑色素；4. 抑制黑色素細胞向角朊細胞轉移；5. 加速角朊細胞向角質形成細胞轉移，并增加代謝更新。