目前所涉及的美白劑都具有以下美白原理:1. 減少外源性紫外線、氧自由基等對皮膚的刺激和傷害;2. 抑制黑色素產生過程中的重要酶,如酪氨酸酶(最重要最常用)、多巴色素異構酶和DHICA氧化酶;3. 還原黑色素;4. 抑制黑色素細胞向角朊細胞轉移;5. 加速角朊細胞向角質形成細胞轉移,并增加代謝更新。