而美白產品的第一步就是要抑制黑色素的生成。黑色素是導致皮膚變得暗淡的主要色素之一，因此抑制黑色素的生成也是美白產品最重要的目標。黑色素在黑素細胞內生成，黑素細胞位于皮膚基底層。因此針對這一問題的功能性成分必須要能夠滲透到皮膚基底層才能發揮作用，但皮膚的天然屏障——角質層是很難滲透的。因此，產品是否具有良好的滲透性是判斷一款優秀產品的主要標準。市場上常用的抑制黑色素生成的美白劑主要有AA2G、熊果苷及其衍生物、曲酸及其衍生物、維生素C及其衍生物、內皮素拮抗劑、甘草黃酮、花青素，以及綠茶、杜鵑花、葡萄籽、紅景天等植物提取物。

美白的第二步則是阻斷黑色素的轉運。黑色素在黑素細胞內生成后，會通過樹枝狀突起轉移到周圍的角質形成細胞中，從而影響皮膚顏色。黑素運輸阻斷劑可以降低黑素小體向角質細胞的傳遞速度，從而減少各表皮細胞層的黑素含量，達到美白的效果。

美白的第三步是剝脫。這一步是通過軟化角質層、加速角質層死亡細胞脫落、促進表皮新陳代謝的方式來使進入表皮中的黑素小體在代謝過程中隨著表皮的快速更新而脫落，以減輕其對皮膚顏色的影響。其中，果酸化學性的剝脫作用刺激性較強，用量不能過大，而溶角蛋白酶屬于生物性的剝脫劑，作用溫和，一般不會產生刺激。

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